Левитра: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Состав Левитра

В таблетках с пленочной оболочкой содержится активное вещество – варденафил, количество которого в зависимости от дозировки препарата отличается и может составлять 5, 10 и 20 мг. Среди вспомогательных веществ – кросповидон, стеарат магния, МКЦ; диоксид кремния коллоидный.

Пленочная оболочка состоит из макрогола 400, гипромеллозы, диоксид титана и красителей — оксид железа желтый и красный.

Форма выпуска

Таблетки круглые, двояковыпуклые светло-оранжевого цвета, может быть сероватый оттенок, есть гравировки с разных сторон — фирменный крест Bayer и обозначение дозировки препарата -«5», «10», «20» соответственно. Левитра 20 мг и 10 мг выпускается в блистерах по 1 или 4 таблетки, которые запечатаны в картонные коробки или раздвижные упаковки типа «Burgopack». Для дозировки 5 мг есть дополнительные упаковки – 5 блистеров по 4 таблетки.

Фармакологическое действие

Препарат улучшает эректильную функцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Самая известная ФДЭ — специфическая ФДЭ-5, участвует в расщеплении путем гидролиза цГМФ, что является одной из сторон регуляции уровня цГМФ в процессе эрекции полового члена. Варденафил блокирует ФДЭ-5 и усиливает местное действие оксида азота (эндогенного NO), выделяющегсяо нервными окончаниями пещеристых тел при сексуальной стимуляции. NO необходим для активации фермента гуанилатциклазы, повышающего содержание циклического гуанозинмонофосфата (сокр. цГМФ) и ведущего к расслаблению гладких мышц в пещеристых телах и в следствие — увеличению притока крови в половой орган. Таким образом, Левитра способна усилить естественную реакцию на сексуальное стимулирование.

Установлено, что средняя концентрация, необходимая для ингибирования ФДЭ-5 — 0,7 наноМ, то есть варденафил – это мощный и высокоселективный ингибитор. 20 мг варденафила спустя 15 мин у некоторых мужчин вызывают уровень эрекции, достаточный для проникновения. Для полного ответа необходимо чтобы прошло 25 мин.

Внимание! Существует дженерик Левитра софт который отличается скоростью наступления эффекта. Таблетки можно разжевывать и рассасывать под языком, тем самым ускоряя наступление эффекта (наступает обычно через 10 минут).

Данные исследований фармакокинетики

Всасывание

Всасывание при пероральном приеме быстрое, натощак максимальная концентрация может наступить через 15 минут, но чаще всего (в 90%) — через 60 минут. Если принимать вместе с жирной едой, то скорость всасывания снижается в среднем на 20%. Уровень абсолютной биодоступности — примерно 15%. Стационарный объем распределения — 208 л. Уровень связывании основного главного (М1) с плазменными белками крови – не более 95% (процесс обратимый), через 90 минут до 0,00012% дозы может наблюдаться в сперме здоровых мужчин.

Метаболизм и выведение

Происходит преимущественно с участием систем цитохрома и печеночных ферментов. Среднее время полувыведения — 4–5 ч, а главного метаболита, который образуется дезэтилированием пиперазиновой части в молекуле, — приблизительно 4 ч. Метаболиты выводятся преимущественно через желудочно-кишечный тракт (примерно 91–95%), остальное — почками.

Изменения AUC и других показателей у разных групп пациентов

• у пожилых особ AUC обычно увеличивается на 52%;
• при тяжелой почечной недостаточности AUC увеличивается примерно на 21%, а максимальная концентрация уменьшается на 23%;
• при нарушениях функции печени клиренс снижается пропорционально уровню нарушения работы печени.

Показания к применению

Как и обычная Левитра, Левитра софт и Левитра одт – регуляторы потенции, которые следует принимать при эректильной дисфункции — неспособности достигать и сохранять на необходимом уровне эрекцию, требующуюся для совершения полноценного полового акта.

Противопоказания Левитра

• пациенты с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата;
• особы, принимающие нитратосодержащие средства или донаторы оксида азота, а также ингибиторы CYP3A4 (например: Ритонавир, Индинавир, Кетоконазол, Итраконазол, Эритромицин, Кларитромицин);
• терапия препаратами от эректильной дисфункции;
• мужчины, которым не рекомендована сексуальная активность, включая наличие таких сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний, как острая форма сердечной недостаточности или нестабильная стенокардия;
• тяжелые нарушения работы печени;
• гемодиализ на начальной стадии заболевания почек;
• артериальная гипотензия (с АД в покое менее 90 мм рт.ст.);
• недавний инсульт либо инфаркт миокарда (до 6 мес.);
• наследственные дегенеративные болезни сетчатки, к примеру, пигментный ретинит;
• женщины, новорожденные и дети.

Левитра с осторожностью необходимо применять, оценивая пользу-риск

• при анатомически деформированном половом органе, включая различные искривления, кавернозный фиброз и болезнь Пейрони;
• предрасположенность к приапизму, например, множественная миелома, серповидно-клеточная анемия, лейкемия;
  
  склонность к кровотечениям;
• обострение язвенной болезни.

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР), возникающие при использовании Левитры, приведены ниже (при перечислении их сила проявления указана в порядке уменьшения):

• Инфекционные заболевания: конъюнктивит.
• Нарушения со стороны психики и ЦНС: нарушения сна, головная боль.
• Органы зрения: нарушение остроты зрения и цветовосприятия, гиперемия конъюнктивы, ощущение дискомфорта и боли в глазах, фотофобия, повышение ВГД.
• Органы слуха: вертиго, внезапная глухота, звон в ушах.
• Иммунная система: аллергический или ангионевротический отек, аллергические реакции.
• Со стороны сердца и сосудов: сердцебиение, стенокардия, тахикардия, инфаркт миокарда, желудочковая тахиаритмия, вазодилатация, гипотензия.
• ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота.
• Дыхательная система и органы грудной клетки, средостения: заложенность носа, одышка, заложенные околоносовые пазухи.
• Печень и желчевыводящие пути: повышенная активность трансаминаз.
• Кожа и подкожные ткани: эритема, сыпь.
• Скелетно-мышечные и соединительные ткани: боли в спине, повышенный уровень КФК, повышение мышечного тонуса, миалгия.
• Половые органы и молочные железы: усиление эрекции, приапизм.
• Общие: плохое самочувствие, боли в груди.

Левитра, Способ применения

Таблетки обычно принимать перорально, в независимости от режима питания, за 25–60 минут до начала полового акта.

Стандартная схема приема Левитры

Начальная рекомендуемая доза — 10 мг (приблизительно за 25–60 мин до сексуального контакта). Максимальная частота использования препарата — один раз в 24 часа. Учитывая эффективность и переносимость лечения, возможно увеличение суточной дозы 20 мг или снижение до 5 мг.

Инструкция по применению Левитры при нарушениях работы печени

Начальная рекомендуемая доза — 5 мг, которая может быть увеличена в ходе терапии до 10 мг.

Передозировка

Если принята доза варденафила в размере 40 мг два раза за сутки, то у больного могут наблюдаться выраженные боли в области поясницы без признаков токсического влияния на нервную и мышечную системы.

Лечение передозировки

Стандартная поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

• С CYP- ингибиторами возможно снижение клиренса варденафила.
• С Эритромицином в суточн. дозе 1500 мг происходит четырехкратное увеличение ППК и трехкратное увеличение максимальной концентрации Левитры (5 мг).
• С Кетоконазолом в дозе 200 мг происходит десятикратное увеличение ППК и четырехкратное увеличение максимальной концентрации Левитры (5 мг), что требует коррекции их дозировки.
• Одновременное применение Левитры с ингибиторами ВИЧ протеаз активного вещества — индинавира (суточная доза 2400 мг) наблюдается шестнадцатикратное повышение ППК и семикратное увеличение максимальной концентрации варденафила.
• С Ритонавиром (суточн. доза 1200 мг): наблюдается тринадцатикратное повышение максимальной концентрации Левитры в дозе 5 мг и в 49 раз повышение суммарного суточного показателя ППК, а также значительное удлинение (примерно 26 ч) T1/2 варденафила.
• С Нитратами и донаторами оксида азота наблюдается потенциация их эффектов, однако – если выдержан интервал в 24 ч, то лекарственного взаимодействия не происходит.
• Сверхтерапевтические дозы варденафила с Нитропруссидом натрия вызывают незначительное усиление антиагрегантного эффекта.
• Между приемом Левитры и альфа-адреноблокаторов необходимо соблюдать временной интервал и применять лишь при стабильных показателях АД. К примеру, Теразозин требует 6-часового интервала между приемами.

Условия продажи

Для приобретения препарата необходимо предъявить рецепт.

Условия хранения Левитра

Сухое место с температурой не выше +30°C.

Препарат противопоказан детям, потому хранить следует — в недоступном месте.

Срок годности Левитра

До 36 месяцев.

Левитра при беременности и лактации

Препарат не показан к применению у женщин, новорожденных и детей.

Особые указания

Препарат принимается внутрь. Препарат Левитра можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.
До назначения препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние ССС, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ-5.
При использовании препарата Левитра в терапевтических (10 мг) и сверхтерапевтических (80 мг) дозах отмечалось удлинение интервала QT. В связи с этим назначения препарата Левитра следует избегать у пациентов с врожденным удлинением интервала QT и у пациентов, принимающих антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Безопасность и эффективность препарата Левитра в комбинации с другими методами лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.
На фоне приема препарата Левитра и других ингибиторов ФДЭ-5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения необходимо прекратить прием препарата Левитра и срочно проконсультироваться с лечащим врачом.
Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и препаратом Левитра может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение варденафила и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов. При этом препарат Левитра нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать препарат Левитра в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом препарата Левитра®. Между приемом варденафила и другими альфа-адреноблокаторами следует соблюдать временной интервал. В случае приема подобранной дозы варденафила терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать с минимальной дозы. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов больным, получающим препараты из группы ингибиторов ФДЭ, может вести к дальнейшему снижению АД.
Доза препарата Левитра не должна превышать 5 мг при его сочетанном применении с эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг. Одновременный прием с индинавиром и ритонавиром противопоказан. Поскольку препарат Левитра® не применялся у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, его назначение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения польза-риск.
Препарат Левитра® не влияет на длительность кровотечения, также он не влияет на этот показатель при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой.
Варденафил не усиливает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными препаратами.
В концентрации выше терапевтической варденафил вызывает незначительное усиление антиагрегантного действия нитропруссида натрия, который является донатором оксида азота.
В исследованиях на крысах при сочетанном назначении варденафила и гепарина не отмечено влияние на время кровотечения, однако применение данной комбинации у человека не изучалось.
Данные о безопасности, полученные из доклинических исследований. Не установлено токсического (включая репродуктивную токсичность), генотоксического и канцерогенного действия препарата Левитра.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами. Перед тем как управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием препарата Левитра.

Цена Левитра, где купить

Цена Левитра в аптеках 1 табл. 20 мг от 1085 рублей.

Купить Левитру в Украине можно по цене 336 грн за 2 табл. дозировки 10 мг. Приобрести таблетки Левитра в Украине можно почти в любой аптеке, единственное, что в Днепропетровске стоимость их будет завышена примерно на 25 грн.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!