Палексия: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Палексия^® 50мг, 100мг, 150мг, 200мг, 250 мг
ЛП 002631 –191015
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:Ядро таблетки: активное вещество —тапентадолa гидрохлорид58,24 мг, эквивалентно тапентадолу 50 мг.Вспомогательные вещества: гипромеллоза 100 000 мПa·с 100,00 мг,целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный)363,76 мг, магния стеарат 3,00 мг.Белая пленочная оболочка (Опадрай® II белый 33G28488) 15 мг.Состав: гипромеллоза 6 мПa·с 6,164 мг, лактозы моногидрат 3,185 мг,тальк 2,055 мг, макрогол 6000 1,541 мг, пропиленгликоль 0,514 мг,титана диоксид (Е171) 1,541 мг.

Каждая таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 100 мг содержит:Ядро таблетки: активное вещество —тапентадолa гидрохлорид 116,48 мг,эквивалентно тапентадолу 100 мг.Вспомогательные вещества: гипромеллоза 100 000 мПa·с 100,00 мг,целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный)305,52 мг, магния стеарат 3,00 мг.Желтая пленочная оболочка (Опадрай® II желтый 33G32826) 15 мг.Состав: гипромеллоза 6 мПa·с 6,164 мг, лактозы моногидрат 3,185 мг,тальк 2,055 мг, макрогол 6000 1,541 мг, пропиленгликоль 0,514 мг,титана диоксид (Е171) 1,461 мг, железа оксид желтый (Е172) 0,080 мг.

Каждая таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 150 мг содержит:Ядро таблетки: активное вещество —тапентадолa гидрохлорид174,72 мг, эквивалентно тапентадолу 150 мг.Вспомогательные вещества: гипромеллоза 100 000 мПa·с 100,00 мг,целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный)247,28 мг, магния стеарат 3,00 мг.Розовая пленочная оболочка (Опадрай® II розовый 33G34210) 15 мг.Состав: гипромеллоза 6 мПa·с 6,164 мг, лактозы моногидрат 3,185 мг,тальк 2,055 мг, макрогол 6000 1,541 мг, пропиленгликоль 0,514мг,титана диоксид (Е171) 1,520 мг, железа оксид желтый (Е172) 0,008 мг,железа оксид красный (Е172) 0,014 мг.
Каждая таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 200 мг содержит:Ядро таблетки: активное вещество —тапентадолa гидрохлорид232,96 мг, эквивалентно тапентадолу 200 мг.Вспомогательные вещества: гипромеллоза 100 000 мПa·с 100,00 мг,целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный)363,04 мг, магния стеарат 4,00 мг.Оранжевая пленочная оболочка (Опадрай® II оранжевый 33G23931)15 мг.Состав: гипромеллоза 6 мПa·с 6,164 мг, лактозы моногидрат3,185 мг, тальк 2,055 мг, макрогол 6000 1,541 мг, пропиленгликоль0,514 мг, титана диоксид (Е171) 1,156 мг, железа оксиджелтый (Е172)0,362 мг, железа оксид красный (Е172) 0,024 мг.
Каждая таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 250 мг содержит:Ядро таблетки: активное вещество —тапентадолa гидрохлорид291,20 мг, эквивалентно тапентадолу 250 мг.Вспомогательные вещества: гипромеллоза 100 000 мПa·с 100,00 мг,целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный)304,80 мг, магния стеарат 4,00 мг.Красная пленочная оболочка (Опадрай® II красный 33G35200) 15 мг.Состав: гипромеллоза 6 мПa·с 6,164 мг, лактозы моногидрат 3,185 мг,тальк 2,055 мг, макрогол 6000 1,541 мг, пропиленгликоль 0,514 мг,титана диоксид (Е171) 1,114 мг, железа оксид желтый (Е172) 0,001 мг,железа оксид красный (Е172) 0,386 мг, железа оксид черный (Е172)0,041 мг.

Описание
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. Белыепродолговатые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой, на одной стороне гравировка —логотип Грюненталь, надругой стороне гравировка «H1».Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. Бледно-желтые продолговатые таблетки, покрытыепленочной оболочкой, на одной стороне гравировка —логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка «H2».Таблеткипролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг. Бледно-розовые продолговатые таблетки, покрытыепленочной оболочкой, на одной стороне гравировка —логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка «H3».Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг. Бледно-оранжевые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне гравировка —логотипГрюненталь, на другой стороне гравировка «H4».Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг. Коричнево-красные продолговатые таблетки, покрытыепленочной оболочкой, на одной стороне гравировка —логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка «H5».На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета, покрытое очень тонким слоем оболочки белого, бледно-желтого, бледно-розового, бледно-оранжевого или коричнево-красного цвета длятаблеток 50 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 250 мг соответственно.

Код АТХ
N02AX06
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее наркотическое средство.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тапентадол –мощный анальгетик, являющийся агонистом мю-опиоидных рецепторов и ингибитором обратного захвата норадреналина.Тапентадол непосредственно оказывает анальгетическое действиебез участия фармакологически активных метаболитов.Тапентадол продемонстрировал эффективность при боли ноцицептивного, нейропатического, висцерального генеза и при боли,вызванной воспалительным процессом. В ходе клинических исследований препарата при боли в спине, онкологических и неонкологических болях была подтверждена обезболивающая эффективностьтапентадола.Действие на сердечно-сосудистую систему: при тщательном изученииинтервала QT никаких эффектов отприема терапевтических и превышающих терапевтические доз тапентадола в отношении интервала QTустановлено не было. Тапентадол не оказывал значимых эффектови на другие параметры ЭКГ (частоту сердечных сокращений, интервалPR, комплекс QRS, морфологию зубца T и U).

Фармакокинетика
Всасывание
Средняя абсолютная биодоступность тапентадола после приемавнутрь однократной дозы натощак в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, составляет примерно 32%ввиду интенсивного пресистемного метаболизма. Максимальные концентрации тапентадола в плазме крови наблюдаются между 3-м и 6-мчасами после приема внутрь таблеток пролонгированного действия,покрытых пленочной оболочкой.Пропорциональный дозе рост AUC (площадь под кривой «концентрация —время», наиболее значимый параметр для лекарственныхформ пролонгированного действия) отмечен после приема внутрьтаблеток пролонгированного действия в пределах терапевтическогодиапазона доз.Долговременный прием тапентадола внутрь дважды в день в дозах86 мг и 172 мг в таблетках пролонгированного действия показал, чтокоэффициент накопления равен примерно 1,5, что главным образомопределялось по интервалу дозирования и периоду полувыведениятапентадола. Равновесная концентрация тапентадола в плазме кровидостигается на вторые сутки после начала приема внутрь таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой.

Влияние пищи
AUC и Cmax (максимальная концентрация) тапентадола возрасталина 8% и 18% соответственно при приеме внутрь таблеток пролонгированного действия после приема жирной высококалорийной пищи. Этобыло расценено клинически незначимым. Препарат Палексия можнопринимать внутрь как до, так и после приема пищи.
Распределение
Тапентадол имеет большой объем распределения. После внутривенного введения тапентадола объем распределения в терминальнойфазе элиминации (Vd) составляет 540+/-98 литра. Связывание с белками плазмы крови низкое и не превышает 20%.
Метаболизм 
Тапентадол подвергается выраженному метаболизму. Около 97%соединения метаболизируется. Основным путем метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой. После приемавнутрь примерно 70% дозы экскретируется в мочу в виде конъюгированных форм (55% глюкуронида и 15% сульфата тапентадола).

Уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (УГТ) является основнымферментом, участвующим впроцессе глюкуронирования (главнымобразом изоферменты UGT1A6,UGT1A9 и UGT2B7). В общей сложности 3% тапентадола экскретируется в мочу в неизмененном виде.Тапентадол также метаболизируется до N-дезметилтапентадола (13%)под действием изоферментов CYP2C9и CYP2C19 и до гидрокситапентадола (2%) под действием изофермента CYP2D6, которые далееподвергаются конъюгации. По этой причине метаболизм тапентадола,опосредованный через систему изоферментов цитохрома P450, имеетменьшее значение по сравнению с глюкуронированием.Ни один из метаболитов тапентадола не обладает анальгетическимдействием.

Выведение
Тапентадол и его метаболиты экскретируются почти полностью (99%)почками. Общий клиренс после внутривенного введения составляет1530 мл/мин +/-177 мл/мин. Конечный период полувыведения послеприема тапентадола внутрь в таблетках пролонгированного действия,покрытых пленочной оболочкой, составляет в среднем 5 –6 часов.
Особые категории пациентов
Пожилые пациенты
AUC тапентадола сходна у пожилых (65–78 лет) и пациентов среднеговозраста (19–43 года), при этом у пожилых пациентов средняя величина Cmax на 16% ниже, чем у пациентов среднего возраста.
Нарушение функции почек
AUC и Cmax тапентадола сопоставимы у пациентов с различнойстепенью функциональной активностипочек (от нормы до тяжелогонарушения). И наоборот, с нарастанием выраженности почечной недостаточности отмечалось увеличение площади под кривой «концентрация —время», (AUC) тапентадола-O-глюкуронида. У пациентов с легким,умеренным и тяжелым нарушением функции почек отмечалось повышение AUC тапентадола-O-глюкуронида в 1,5, 2,5 и 5,5 раза по сравнениюс пациентами с нормальной функцией почек соответственно.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени прием тапентадола внутрь характеризовался более высокой AUC и концентрацией в сывороткекрови по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.Отношения фармакокинетических показателей тапентадола длягрупп пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью при сравнении с группой пациентов с нормальной функцией печенисоставили 1.7 и 4.2 соответственно для AUC; 1,4 и 2,5 соответственнодля Cmax; и 1,2 и 1,4 соответственно для периода полувыведения.Скорость образования тапентадола-O-глюкуронида у пациентовс более выраженнымнарушением функции печени описана ниже.
Фармакокинетические взаимодействия
Тапентадол метаболизируется главным образом посредством II фазы(глюкуронирования), и только малое количество метаболизируетсячерез окислительные процессы I фазы.При исследованиивозможного влияния метоклопрамида и омепразола на абсорбцию тапентадола не выявлено клинически значимого наконцентрацию тапентадола в плазме крови.Поскольку глюкуронирование является системой высоких возможностей с низким аффинитетом, какое-либо клинически значимоевзаимодействие, связанное с глюкуронированием, маловероятно.Это подтверждено опытом одновременного применения тапентадолас напроксеном и пробенецидом; наблюдался рост AUC тапентадола на 17% и 57% соответственно. При одновременном применениис парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой никаких измененифармакокинетических показателей тапентадола не наблюдалось. Приисследовании возможного влияния метоклопрамида и омепразолана абсорбцию тапентадола не выявлено клинически значимого влияния на концентрацию тапентадола в плазме крови.Тапентадол не является индуктором или ингибитором изоферментовцитохрома Р450. Поэтому клинически значимые взаимодействия,опосредуемые через систему изоферментов цитохрома P450, маловероятны.Связывание тапентадола сбелками плазмы крови низкое (примерно20%). По этой причине вероятность фармакокинетических взаимодействий за счет замещения из связи с белками плазмы мала.

Показания к применению
Хронический болевой синдром средней и высокой степени тяжести.Препарат применяется лишь при болевом синдроме средней и сильной интенсивности, требующем назначения опиоидных анальгетиков.

Противопоказания
—гиперчувствительность к тапентадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
—в ситуациях, когда противопоказаны препараты-агонисты мю-опиоидных рецепторов, т. е. у пациентов со значительным угнетениемдыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострениемили тяжелой бронхиальной астмой или гиперкапнией;
—наличие или подозрение на паралитическую непроходимостькишечника;
—острая интоксикация алкоголем,снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами;
—у пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы (MAO),или принимавших их в течение последних 14 дней;
—тяжелая почечная недостаточность;
—тяжелая печеночная недостаточность;
—возраст до 18 лет;
—дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
Препарат Палексия должен применяться с осторожностью:
—при повышенном риске неправильного применения или злоупотребления препаратом;
—при нарушении функции дыхания;
—у пациентов с черепно-мозговой травмой и угнетением сознания;
—у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе или любымисостояниями, которые увеличивают риск развития судорог;
—у пациентов с печеночной недостаточностью средней степенитяжести;
—у пациентов с патологией желчных путей и острым панкреатитом;
—у пациентов с пониженным артериальным давлением.
Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата Палексия перед полной отменой.
Необходима осторожность при одновременном применении препарата Палексия с серотонинергическими препаратами.

Применение при беременности и в период грудноговскармливания
Беременность
Данные о применении тапентадола во время беременности ограниченны. В исследованиях на животныхтератогенного действия, связанного с тапентадолом, не обнаружено. Однако в дозах, превышающихверхнюю границу терапевтической, были выявлены задержки эмбрионального развития и эмбриотоксичность (эффекты на центральнуюнервную систему, связанные с агонизмом с мю-опиоидными рецепторами). Было выявлено воздействие на постнатальное развитиепотомства при назначении тапентадола в дозах, не вызывавшихнежелательных явлений у беременных самок.Применение препарата Палексия во время беременности допустимо,только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Роды
Эффекты тапентадола при применении во время родов не известны.Применять тапентадол во время родов и непосредственно перед родами не рекомендуется. В силу сродства тапентадола к мю-опиоиднымрецепторам, новорожденные, чьи матери принимали тапентадол, должны тщательно наблюдаться в связи с возможностью угнетения дыхания.
Кормление грудью
Информация по экскреции тапентадола в грудное молоко ограниченна. Физико-химические и фармакодинамические/токсикологическиеданные по тапентадолу указывают на экскрецию в грудное молоко,поэтому риск воздействия на вскармливаемого ребенка не можетбыть исключен. Препарат Палексия не следует назначать в периодгрудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуальнов соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом.Препарат Палексия в таблетках пролонгированного действия,покрытых пленочной оболочкой, следует принимать дважды в сутки,приблизительно через каждые 12 часов, независимо от приема пищи.Таблетку необходимо принять внутрь с достаточным количествомжидкости не разжевывая, не разламывая и не растворяя.
Начало лечения
а) пациенты, не принимающие наркотические анальгетики:Следует начинать терапию с дозы 50 мг тапентадола два раза в сутки.
б) пациенты, принимающие наркотические анальгетики:При переходе с других наркотических анальгетиков на препаратПалексия и выборе начальной дозы следует принимать во вниманиехарактеристики ранее назначавшегося препарата, частоту его приемаи среднюю суточную дозу.
Подбор дозы и поддерживающая терапия
После начала лечения, под тщательным наблюдением врача, дозадолжна подбираться индивидуально до достижения адекватногообезболивания при минимуме побочных эффектов.Имеющийся опыт показывает, что режим подбора дозы с увеличением на 50 мг тапентадола два раза в сутки каждые 3 дня у большинства пациентов оказывается достаточным для достиженияадекватного контроля боли.
Суточная доза тапентадола свыше 500 мг в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, не назначалась,поэтому в таких дозах препарат применять не рекомендуется.
Завершение лечения
При одномоментном прекращении приема тапентадола возможноразвитие синдрома отмены. Рекомендуется постепенное снижениедозы препарата перед полной отменой в целях предупреждения развития синдрома отмены.Взрослые, имеющие хронические заболевания
Нарушение функции почек
Коррекции доз у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется. Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции почек нет, поэтому применение препаратав данной группе пациентов противопоказано.Нарушение функции печениКоррекции доз у пациентов с легкой печеночной недостаточностьюне требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначениипрепарата Палексия пациентам с умеренно выраженной печеночнойнедостаточностью. Лечение таких пациентов следует начинать с 50 мгтапентадола в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, не чаще одного раза в сутки. Дальнейшая терапиядолжна быть направлена на поддержание анальгетического эффектас приемлемым уровнем переносимости.Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печенинет, поэтому применение в данной группе пациентов противопоказано.
Пожилые пациенты (от 65 лет и старше)
В целом рекомендованные дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднеговозраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек и печени,следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышатьрекомендуемые.
Применение у детей
Препарат Палексия противопоказан к применению пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Побочное действие
Примерно у 60% пациентов, принимавших препарат Палексияв таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочнойоболочкой, наблюдались побочные действия, преимущественнолегкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них былинарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и центральнойнервной системы (тошнота, головокружение, запор, головная больи сонливость).
При приеме препарата Палексия внутрь в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, длительностью до1 года отмечены случаи слабо выраженного синдрома отмены прирезком прерывании терапии, по тяжести они классифицировалиськак легкие. Тем не менее врачи должны принимать во вниманиевозможность возникновения синдрома отмены и обеспечить необходимое лечение в случае его возникновения.Риск возникновения суицидальных мыслей выше у пациентов, страдающих от хронической боли. Кроме того, лекарственные препаратыс выраженным влиянием на моноаминергическую систему увеличивают риск суицидального поведения у пациентов, страдающих отдепрессии, особенно в начале лечения. Клинические исследования ипостмаркетинговый опыт применения тапентадола не выявили доказательств повышенного риска.Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, илизамечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции,сообщите об этом врачу.

Передозировка
Данные по передозировке очень ограниченны.Симптомы:следует ожидать присущих всем препаратам, обладающим центральным анальгетическим действием и характеризующимсясродством к мю-опиоидным рецепторам, симптомов —миоз, рвота,коллапс, угнетение сознания вплоть до комы, судороги и угнетениедыхания с возможностью его остановки.
Неотложная помощь:лечение передозировки должно быть сосредоточено на устранении симптомов стимуляции мю-опиоидныхрецепторов. При подозрении на передозировку тапентадола основное внимание должно быть уделено восстановлению проходимостидыхательных путей и применению управляемой или контролируемойвентиляции легких. Полные антагонисты опиоидных рецепторов, такиекак налоксон, являются специфичными антидотами в отношении угнетения дыхания, связанного с передозировкой наркотических анальгетиков. Угнетение дыхания после передозировки может превышатьпродолжительность действия антагониста опиоидных рецепторов.Назначение антагониста опиоидных рецепторов не заменяет непрерывного контроля состояния дыхательных путей, контроля нарушенийдыхания и кровообращения, развившихся в результате передозировкинаркотическиханальгетиков. Если ответ на введение антагонистовопиоидных рецепторов недостаточный или кратковременный, возможно дополнительное введение антагониста опиоидных рецепторов.Очищение желудочно-кишечного тракта может проводиться с цельюудаления не абсорбировавшегося тапентадола. Применение активированного угля или промывание желудка может быть выполненов течение 2 часов после приема внутрь. Перед очищением желудочно-кишечного тракта необходимо обезопасить дыхательные пути.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение тапентадола с бензодиазепинами,барбитуратами, опиоидами (анальгезирующие, противокашлевыесредства и средства для лечения синдрома отмены) может повысить риск угнетения дыхания. Препараты, угнетающие деятельностьнервной системы (ЦНС) (бензодиазепины, нейролептики, блокаторыН1-гистаминовых рецепторов, опиоиды, алкоголь), могут усиливатьседативный эффект тапентадола и угнетение ЦНС. Если комбинациятапентадола и препартов, вызывающих угнетение дыхания илиЦНС,необходма, следует решить вопрос о снижении дозы препаратов.Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов.Следует соблюдать осторожность при одновременном применении тапентадола сагонистами-антагонистами мю-опиоидных рецепторов (например,пентазоцин, налбуфин) или частичными агонистами мю-опиоидныхрецепторов (например, бупренорфин). При одновременном применении с бупренорфином была отмечена необходимость повышения дозыагонистов мю-опиоидных рецепторов, и в данных обстоятельствахнеобходим тщательный мониторинг таких побочных эффектов, какугнетение дыхания.Имеются единичные сообщения о развитии серотонинового синдрома, по времени совпадавшего с одновременным применениемтапентадола и серотонинергическихпрепаратов, например, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например,спутанность сознания, возбуждение, повышение температуры тела,повышенное потоотделение, атаксия, гиперрефлексия, миоклония идиарея. Отмена серотонинергических препаратов обычно приводилак быстрому исчезновению симптомов. Терапия определяется характером и выраженностью симптомов.Поскольку основным путем метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой с участием изоферментов UGT1A6,UGT1A9 и UGT2B7, одновременное применение с мощными ингибиторами этих изоферментов (такими как кетоконазол, флуконазол,меклофенамовая кислота) может увеличивать системную экспозициютапентадола.Пациентам, находящимся на лечении тапентадолом, следует соблюдать осторожность в начале и при окончании одновременногоприменения мощных индукторов микросомальных ферментов печени(например, рифампицина, фенобарбитала, препаратов зверобоя),поскольку это может привести соответственно к снижению эффективности или риску возникновения побочных эффектов.Тапентадол противопоказан пациентам, получающим ингибиторымоноаминоксидазы (МАО) или принимавшим их последние 14 дней,т.к. возможно повышение содержания норадреналина, что можетвызвать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как гипертонический криз.

Особые указания
Возможное злоупотребление препаратом
Существует потенциальный риск злоупотребления препаратом Палексия. Это следует учитывать при назначении препарата в ситуациях,когда есть опасность неправильного применения, злоупотребленияпрепаратом или передачи препарата другим лицам.Все пациенты, получавшие лечение препаратами-агонистамимю-опиоидных рецепторов, подлежат тщательному контролю в отношении злоупотребления препаратом и зависимости.
Угнетение дыхания
В высоких дозах и у пациентов с повышенной чувствительностьюк агонистам мю-опиоидных рецепторов тапентадол может провоцировать дозозависимое угнетение дыхания. По этой причине пациентам с нарушением функции дыхания препарат Палексия долженназначаться с осторожностью. Следует рассмотреть возможностьприменения анальгетиков, не относящихся к агонистам мю-опиоидных рецепторов, а препарат Палексия у таких пациентов долженприменяться только под тщательным медицинским наблюдениеми в минимальных эффективных дозах. При угнетении дыхания лечениедолжно проводиться так же, как и в случае угнетения дыхания на фонеприменения любого другого агониста мю-опиоидных рецепторов.
Черепно-мозговая травма и повышение внутричерепного давления
Как и при применении других препаратов —агонистов мю-опиоидныхрецепторов, тапентадол не должен назначаться пациентам, которыемогут оказаться особенно чувствительными к патофизиологическимреакциям, развивающимся при увеличении парциального давленияуглекислого газа в интракраниальных сосудах и ткани мозга, например, при повышении внутричерепного давления, угнетении сознанияили коме. Анальгетики, характеризующиеся сродством к мю-опиоидным рецепторам, могут маскировать клинические проявлениячерепно-мозговой травмы. Препарат Палексия должен применятьсяс осторожностью у пациентов с черепно-мозговой травмой и опухолями головного мозга.
Судороги
Систематического изучения тапентадола у пациентов с судорожнымсиндромом не проводилась. Тем не менее, подобно другим анальгетикам со сродством к мю-опиоидным рецепторам, препарат Палексиядолжен назначаться с осторожностью пациентам с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые подвергаютпациента риску развития судорог.
Печеночная недостаточность
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностьювыявлено соответственно 2-кратное 4,5-кратное повышение системной экспозиции по сравнению с пациентами с нормальной функциейпечени. Препарат Палексия должен применяться с осторожностьюу пациентов с умеренно выраженной печеночной недостаточностью.Препарат Палексия у пациентов с тяжелым нарушением функциипечени не изучался, и поэтому противопоказан к применению у данной группы пациентов.
Применение при патологии поджелудочной железы и желчных протоков
Препараты, обладающие сродством к мю-опиоидным рецепторам,могут вызывать спазм сфинктера Одди. Препарат Палексия долженприменяться с осторожностью у пациентов с патологией желчныхпутей и острым панкреатитом.
Синдром отмены
При одномоментном прекращении приема тапентадола возможноразвитие синдрома отмены. Возможно появление следующих симптомов: тревога, повышенное потоотделение, бессонница, озноб, боль,тошнота, тремор, диарея, симптомы со стороны верхних дыхательныхпутей, пилоэрекция и (редко) галлюцинации. В целях профилактикисиндрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой.
Снижение артериального давления
Препарат Палексия может вызвать значительное снижение артериального давления, особенно у пациентов с гиповолемией илипринимающих одновременно с тапентадолом препараты, снижающиетонус периферических сосудов (например, производные фенотиазина, средства для наркоза).
Серотониновый синдром
Имеются сообщения о развитии угрожающего жизни серотонинового синдрома при одновременном применении тапентадола дажев терапевтических дозах с серотонинергическими препаратами:селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС),ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина,трициклическими антидепрессантами, триптанами, препаратами,оказывающими воздействие на серотонинергическую передачув центральной нервной системе (например, миртазапин, тразодони трамадол) и препаратами, нарушающими метаболизм серотонина(например, ингибиторами МАО). Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например, спутанность сознания,возбуждение, кома, тахикардия, повышение температуры тела, нарушение координации движений, тошнота, рвота и диарея.Тапентадол должен применяться с осторожностью у пациентовс адренокортикальной недостаточностью (например, при болезниАддисона), у пациентов с алкогольным делирием, токсическим психозом, у пациентов с микседемой и гипотиреозом, а также при гипертрофии предстательной железы и стриктурах уретры.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Как и другие препараты-агонисты мю-опиоидных рецепторов,Палексия может негативно влиять на способность к управлениюавтотранспортом и сложными механизмами, т. к. оказывает влияниена центральную нервную систему. Особенно часто такое действиевозможно в начале лечения, при любых изменениях дозы препарата,при одновременном приеме с транквилизаторами или алкоголем.Пациенты должны воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.влияние на центральную нервную систему. Особенно часто такое действиевозможно в начале лечения, при любых изменениях дозы препарата,при одновременном приеме с транквилизаторами или алкоголем.Пациенты должны воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 250 мг.По 10 таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочнойоболочкой, в контурной ячейковой упаковке ПВХ/ПВДХ/бумага/ПЭТ/алюминий. По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместес инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Срок годности
3 года. 
Не использовать после истечения срока годности, указанногона упаковке.

Условия отпуска
Отпускается по рецепту.

Цена Палексея в аптеках: от 785 рублей до 930 рублей.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!