Транексамовая кислота Велфарм: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Регистрационный номер: ЛП-006127

Международное непатентованное наименование: Транексамовая кислота

Состав 

1 мл раствора Транексамовой кислоты, содержит:

Действующее вещество: транексамовая кислота – 50 мг, 100 мг.

Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма Транексамовой кислоты

Раствор для внутривенного введения.

Описание 

Прозрачный бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор.

Классификация

Фармакотерапевтическая группа: гемостатическое средство – ингибитор фибринолиза 

Код АТХ: В02АА02 Аминокислоты ингибиторы фибринолиза

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 

Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях - неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. 

Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Кроме того, транексамовая кислота обладает анальгезирующим, противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови, или нитратной крови у здорового человека. С другой стороны, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 20 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Фармакокинетика 

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1 % от концентрации в плазме матери). 

Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. 

Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови. 

Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч. Начальный объем распределения (Vd)- 9-12 л. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3 %. 

В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном). 

Общий почечный клиренс равен плазменному. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме - до 7-8 ч. 

Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т1/2) в терминальной фазе - 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. 

Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90 % транексамовой кислоты.

При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания к применению Транексамовой кислоты

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше, включая: 

- меноррагии и метроррагии; 
- желудочно-кишечные кровотечения; 
- кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевом пузыре; 
- кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба); 
- кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах (в том числе при кардиохирургических операциях); 
- акушерско-гинекологические кровотечения (в т.ч. кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах); - кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.

Транексамовая кислота, Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин. 

Следует избегать быстрого внутривенного введения! 

Взрослые пациенты 

Лечение меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки; 

Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки; 

Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки: 10-15 мг/мл массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения; 

Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения; 

Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения; 

Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки; 

Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.

В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме. 

Пациенты с нарушением функции почек 

У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы

Нарушение функции печени 

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. 

Пациенты пожилого возраста 

У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Транексамовая кислота детям, инструкция по применению

Дети старше 1 года 

Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.

Противопоказания

- гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата; 
- хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73 м²) в связи с риском кумуляции; 
- венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при возможности одновременной терапии антикоагулянтами; 
- фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]); 
- судороги в анамнезе; 
- приобретенное нарушение цветового зрения; 
- субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга); 
- лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует); 
- детский возраст до 1 года (опыт применения отсутствует).

С осторожностью 

Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях: 

- гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии); 
- пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии); 
- синдром диссеминированного внутри сосудистого свертывания [ДВС-синдром]); 
- наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях; 
- пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен); 
- одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и Х в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного комплекса; 
- пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов).

Транексамовая кислота при беременности и лактации

Беременность 

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. 

Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской. Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости. 

Период грудного вскармливания 

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1 % от концентрации в плазме крови матери). 

Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Побочное действие

Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы). 

Нарушения со стороны кожи и подкожных структур: редко - кожные аллергические реакции, в том числе аллергический дерматит. Нарушения со стороны органов зрения: редко - нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки. 

Нарушения со стороны сосудов: редко – тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение АД (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения); очень редко - артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна - острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки. 

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: редко – головокружение; судороги (обычно при внутривенном введении)

Передозировка

Симптомы 

Головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея; ортостатические симптомы (в т.ч., головокружение, при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов. 

Лечение 

Антидот неизвестен. 

При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. Применяется симптоматическое лечение. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Взаимодействие

Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов. 

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными, пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.

Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином. 

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования. Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен). 

Фармацевтические лекарственные взаимодействия 

Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны). 

Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином. 

Раствор транексамовой кислоты фактически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом. 

Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

Особые указания

Перед началом и в процессе лечения препаратом транексамовой кислоты необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой, препарат необходимо отменить. 

Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развитии анурии.

Наличие крови в полостях, например, в плевральной, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т.ч. почечных лоханках и мочевом пузыре), может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу. 

Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения. 

Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.

Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы.

Одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертываемости крови.

Влияние на способность управлять автомобилем

Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения, и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения Транексамовая кислота

При температуре не выше 25 ℃. 

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности Транексамовая кислота

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия продажи

Отпускают по рецепту.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл, 100 мг/мл. По 5 мл в ампулы нейтрального бесцветного или светозащитного стекла марки НС-1 или НС-3. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной, или без пленки полимерной. 1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. 

В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный. 20, 48, 50, 96, 100 контурных ячейковых упаковок помещают в тару из гофрированного картона с равным количеством инструкций по применению и скарификаторов ампульных (для стационаров). 

Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

Цена на Транексамовая кислота, где купить

Средняя стоимость в аптеках Транексамовой кислоты от 430 рублей.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!